在生源合成途经启发下

2019-06-23 作者:安徽体彩网论坛   |   浏览(120)

  正在生源合成途经开导下,近期,发觉具有明显生物活性的化合物42个。已告竣了对30余种该科植物的化学因素和生物活性的商讨,科研职员对该化合物举办了手性全合成,1092)。并应邀撰写相干商讨综述(Chem. Rev. 2009,

  109,中科院上海药物商讨所科研职员从楝科植物科特迪瓦桃花芯木(Khaya ivorensis)中发觉了一新类型具有免疫按捺活性的大环内酯(Ivorenolide A)。新化合物跨越400个,区别审定了600余个组织众样化的化合物,该化合物具有罕睹的共轭双炔片断以及5个手性中央,迄今为止,商讨职员通过波谱技巧、X-单晶衍射等门径确定了其相对立体组织,从而确定了该大环内酯(ivorenolide A)的绝对立体构型。并正在1,新骨架化合物35个;17-位酿成了一18-员的大环内酯组织。商讨还发觉自然的大环内酯(ivorenolide A)正在固体和溶液形态下都存正在兴味的自拼装外象。本商讨由上海药物所岳筑民商讨组、左筑平商讨组以及兰州大学化学化工学院李瀛商讨组配合告竣。局限商讨结果已正在Org. Lett.(12篇)、J. Nat. Prod.(12篇)等邦际刊物楬橥著作近50篇,该化合物和其合成的对映异构体均显示优秀的免疫按捺活性和抉择性。同时还提出了该化合物酿成的可以生源途径。岳筑民商讨组正在楝科植物化学因素和生物活性商讨方面得到了丰富的结果,以12步的线%的总产率取得其对映异构体(比旋光和CD相反),商讨结果已正在线楬橥于Journal of the American Chemical Society。Ivorenolide A及其合成的对映体的发觉为研制新的免疫按捺剂供应了一个相对浅易、全新类型的先导组织。